Таблетки Крестор – одно из наиболее изученных лекарств, применяемых для нормализации жирового обмена и снижения уровня холестерина для лечения атеросклероза и профилактики его тяжелых осложнений. В статье освещены основные особенности лекарства и перечислены доступные аналоги препарата.

Описание препарата

Таблетки Крестор помогают снизить уровень холестерина в крови

Таблетки Крестор — оригинальное лекарство, используемое для нормализации жирового обмена и снижения содержания холестерина в крови, применяемое во многих странах с высоким уровнем медицинской помощи.

Лекарство разработано и изготавливается в Великобритании фармацевтической корпорацией Astra Zeneca. Препарат содержит активный компонент розувастатин, выпускается в виде таблеток, предназначенных для длительного применения.

Для удобства пациентов лекарство выпускается в трех дозировках. Покрытая оболочкой таблетка содержит 10, 20 или 40 миллиграмм розувастатина кальция.

В качестве дополнительных субстанций используются: моногидрат молочного сахара, микрокристаллическая целлюлоза, фосфорнокислый кальций, стеарат магния, гипромеллозу, кросповидон, триацетат глицерола, красную окись железа и двуокись титана.

Оболочка таблеток розового цвета с надписями, нанесенными с обеих сторон: «ZD4522» с одной и с указанием дозировки в миллиграммах с другой, упаковка содержат по 7 и по 14 доз медикамента.

Действие препарата

Препарат Крестор борется с гиперхолестеринемией

Розувастатин, входящий в состав препарата Крестор, уменьшает содержание в крови холестерина при гиперхолестеринемиях.

После всасывания в пищеварительном тракте активный компонент поступает в печень, где избирательно подавляет активность фермента гидроксиметилглутарилредуктазы коэнзима А, обеспечивающего образования мевалоната, биохимического предшественника холестерина.

Под действием Крестора на поверхности гепатоцитов увеличивается образование рецепторов к липопротеидам низкой плотности (ЛПНП), за счет чего повышается связывание и преобразование этих липопротеидов. Наблюдается снижение выработки ЛПОНП в гепатоцитах.

Перечисленные эффекты медикамента обеспечивают снижение содержания в крови холестерина, атерогенных липопротеидов, триглицеридов и аполипопротеина В и способствуют нормализации соотношений показателей жирового обмена

Лечебное действие развивается к концу первой недели фармакотерапии таблетками Крестор, максимальный лечебный эффект развивается после трех недель лечения и поддерживается за счет дальнейшего постоянного применения лекарства.

Действие препарата дозозависимо, при увеличении ежедневной дозы медикамента гипохолестеринемический и гиполипидемический эффекты усиливаются.

Кому показан Крестор

Крестор применяют для лечения и профилактики атеросклероза

Лекарство используется для нормализации повышенного содержания холестерина в крови, для фармакотерапии и профилактики атеросклероза и связанных с ним сосудистых рисков и осложнений.

Крестор назначается в следующих случаях:

1. Первичная или смешанная гиперхолестеринемия второго типа — как дополнение немедикаментозному лечению и диетическому питанию
2. Наследственная гиперхолестеринемия — при недостаточной эффективности других терапевтических средств и методов
3. Гипертриглицеридемия (гипердислипидемия четвертого типа) — как дополнения к диетотерапии
4. Прогрессирующий атеросклероз у пациентов с гиперхолестеринемией и дислипидемией

Первичное предупреждение инфаркта миокарда, инсульта и других распространенных сердечно-сосудистых осложнений у пожилых пациентов не имеющих клинических проявлений ишемической болезни сердца при высоком риске ее формирования (мужчины старше 50 лет и женщины от 60 лет, высокий уровень С-реактивного белка в крови при наличии одного или более дополнительных факторов риска, включающих высокое артериальное давление, курение, раннее начало ишемической болезни сердца у родственников, низкое содержание холестерина липопротеидов высокой плотности в крови).

Противопоказания

Крестор в дозировке 40 мг противопоказан людям монголоидной расы

Ряд заболеваний, патологических и физиологических состояний исключают возможность лечения таблетками Крестор. Перечни противопоказаний для назначения неодинаковы для всех форм выпуска препарата, для разных дозировок лекарства есть дополнительные ограничения.

Противопоказания, общие для любых доз медикамента, включают:

• Индивидуальную непереносимость или высокую чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным компонентам препарата, включая дефицит фермента лактазы или синдром мальабсорбции галактозы
• Активные заболевания печени и устойчивое повышение сывороточной активности аминотрансфераз
• Лечение циклоспорином
• Периоды беременности и грудного вскармливания, вероятность развития беременности.

Таблетки Крестор по 10 мг и 20 мг также не следует назначать при:

• Тяжелой степени дисфункции почек
• Миопатии и предрасположенности к миотоксическим процессам

Для таблеток по 40 мг список полный список противопоказаний шире и включает:

• Риск развития миопатий и рабдомиолиза на фоне сниженной функции щитовидной железы, недостаточности почек средней степени, отягощенный анамнез мышечной патологии или миотоксичности, индуцированной гиполипидемическими и гипохолестеринемическими медикаментами
• Злоупотребление спиртными напитками
• Лечение фибратами
• Состояния, ведущие к увеличению содержания розувастатина в крови
• Назначение пациентам монголоидной расы

Как применять препарат

Применять препарат Крестор нужно в совокупности с диетой, снижающей холестерин

Таблетки принимаются внутрь целиком и запиваются водой, их не следует измельчать. Прием лекарства возможен в любое время и не связан с режимом питания.

Лечение таблетками Крестор следует проводить на фоне гипохолестеринемической диеты, которая должна предшествовать назначению лекарства.

Дозировка устанавливается индивидуально, ее подбор проводится с учетом целей фармакотерапии, реакции организма на лечение и рекомендаций по целевым показателям содержания липопротеидов в крови.

Таблетки Крестор назначают в начальных дозах 5 или 10 мг в сутки на один прием. Стартовая дозировка подбирается с учетом индивидуальных показателей гиперхолестеринемии и дислипидемии и потенциального риска сердечно-сосудистых осложнений и возможности проявления побочных действий. При недостаточном эффекте фармакотерапии возможно увеличение дозы через 4 недели от начала приема лекарства.

Повышение суточной дозы до 40 мг допускается при высоких цифрах показателей липидограммы и высокой степени риска осложнений заболевания только в случае недостаточной эффективности месячного курса лечения Крестором в суточной дозе 20 миллиграмм.

Побочные явления

В качестве побочного явления после применения таблеток Крестор может возникнуть одышка

Возникающие в ходе лечения препаратом побочные действия, как правило, выражены в незначительной степени и проходят самопроизвольно. Частота развития нежелательных эффектов повышается при лечении высокими дозами препарата Крестор.

Возможно развитие следующих побочных реакций:

• Иммунная система: реакции гиперчувствительности в виде кожных проявлений и отека Квинке
• Эндокринная система: инсулиннезависимая форма сахарного диабета
• Центральная нервная система: головокружение, цефалгия, астения, снижение памяти, периферическая нейропатия
• Органы пищеварения: тошнота, диарея, запор, гастралгия, воспаление поджелудочной железы, гепатит, повышение сывороточного уровня аланиновой и аспарагиновой аминотрансфераз
• Кожа и слизистые: зуд, энантема, утрикарная сыпь
• Костно-мышечный аппарат: боль в мышцах, миопатия, воспаление мышц, рабдомиолиз, боль в суставах
• Органы дыхания: одышка, кашель
• Кроветворение: снижение количества тромбоцитов
• Мочевыделительная система: появление белка в моче, не связанное с патологией почек, гематурия
• Лабораторные показатели: повышение гликемии, билирубинэмий, активности гамма-глутаматтранспептидазы, щелочной фосфатазы и креатинфосфокиназы
• Сердечно-сосудистая система: периферические отеки

Ограничения в применении

При гипотонии Крестор нужно применять очень осторожно

В ряде случаев необходима повышенная осторожность при назначении Крестора. Тщательная оценка рисков и усиленный медицинский контроль состояния пациента необходимы в следующих случаях:

• Риск возникновения миопатии и рабдомиолиза
• Почечная недостаточность
• Гипофункция щитовидной железы
• Наследственная патология мышц
• Анамнестичекие данные о миотоксичности при использовании аналогичных средств
• Злоупотребление алкоголем
• Возраст от 65 лет
• Состояния, приводящие к повышению содержания розувастатина в крови
• Принадлежность больного к азиатской расе
• Применение фибратов
• Патология печени
• Тяжелые травмы и крупные хирургические операции
• Сепсис
• Судорожные припадки, не поддающиеся терапии
• Артериальная гипотония
• Тяжелые нарушения обмена веществ

Совместимость с другими медикаментами

Препарат Клопидогрел повышает уровень основного действующего вещества препарата Крестор

Возможны межлекарственные взаимодействия в случаях применения определенных препаратов с таблетками Крестор.

Взаимодействия с отдельными медикаментозными препаратами требует изменения применяемой дозы Крестора, поскольку они могут повышать или уменьшать содержание розувастатина в крови.

Повышают содержание розувастатина: Циклоспорин, Атазанавир в комбинации с Ритоновиром, Симепревир, Лопинавир, Клопидогрел, Гемфиброзил, Элтромбопаг, Дарунавир, Типранавир, Дронедарон, Итраконазол, Эзетимиб. Необходимо уменьшение дозировки Крестора в случае назначения перечисленных препаратов.

Концентрация препарата уменьшается при использовании Эритромицина и Байкалина.

Между лекарственными препаратами возникают следующие взаимодействия:

• Ингибиторы транспортных протеинов конкурентно связываются с белковыми молекулами, за чет чего снижается связывание розувастатина и увеличивается его сывороточная концентрация. При этом возрастает риск нежелательных проявлений.
• Циклоспорин способствует семикратному повышению содержания розувастатина в крови. При лечении циклоспорином Крестор не применяется.
• Ингибиторы протеолитического энзима вируса иммунодефицита способствуют значительному повышению экспозиции розувастатина. В связи с этим их одновременное использование не рекомендуется.
• Гиполипидемические медикаменты из группы фибратов способствуют двухкратному увеличению плазменного содержания розувастатина. При этом не наблюдается существенного взаимодействия между препаратами, однако повышается риск миопатических осложнений и дозировка Крестора ограничивается 20 миллиграммами в сутки случае совместного применения с гемфиброзилом, фенобратом и высокими дозами никотиновой кислоты.
• Эзетимиб — за счет увеличения концентрации розувастатина возможно возрастание риска развития нежелательных эффектов.
• Антацидные препараты на основе гидроокиси магния и алюминия уменьшают всасывание розувастатина, сопровождающееся снижением плазменной концентрации вдвое.
• Эритромицин за счет стимуляции кишечной перистальтики и ускорения пассажа кишечного содержания уменьшает всасывание розувастатина в пищеварительном тракте и способствует снижению содержания в крови.
• Противогрибковые препараты флуконазол и интраконазол, влияющие на систему цитохрома Р450 не оказывают значимого влияния на эффективность Крестора.
• При одновременном использовании Крестора с фузидовой кислотой возможно повышение риска развития рабдомиолиза, поэтому лучше избегать их совместного назначения, а при одновременном применении обеспечивать тщательный контроль состояния пациента.

Перед назначением перечисленных медикаментов необходимо внимательно ознакомиться с рекомендациями, приведенными в инструкциях по их медицинскому использованию и принять решение о коррекции дозы препарата Крестор в соответствии с прогнозируемым изменением экспозиции. Эквивалентная доза розувастатина не должна превышать 40 мг.

Возможно клинически значимое влияние Крестора на эффективность использования некоторых медикаментов: непрямых антикоагулянтов и пероральных контрацептивов на основе этинилэстрадиола и норгестрела. Необходима коррекция дозы этих препаратов и тщательный контроль эффективности их использования.

Не отмечено существенных эффектов взаимодействия розувастатина и дигоксина.

Крестор: аналоги

Розувастатин является аналогом Крестора

На сегодняшний день существует несколько препаратов, аналогичных таблеткам Крестор, которыми можно заменить оригинальное лекарство в случае его отсутствия. Использование генерических лекарств-аналогов розувастатина с идентичным составом позволяет снизить стоимость курса лечения, поскольку цена этих лекарств может быть в 2-4 раза меньше стоимости оригинала.

Доступны следующие лекарства на основе розувастатина, которые производятся в России, Индии и Европейских странах:

• Розулип, капсулы (Венгрия)
• Розувастатин, таблетки (Россия)
• Розуфаст, таблетки (Великобритания)
• Реддистатин, таблетки (Индия)
• Роксера, таблетки(Словения)
• Липопрайм, таблетки (Индия)
• Ро-статин, капсулы (Россия)

Все перечисленные лекарства выпускаются в стандартных дозировках по 10, 20 и 40 миллиграмм розувастатина.

Заменой Крестора могут быть другие гипохолестеринемические лекарственные средства-инактиваторы гидроксиметилглутарилредуктазы. До появления розувастатина основным противоатересклеротическим лекарственным компонентом, назначавшимся наиболее широко, был аторвастатин, входящий в состав препаратов Липримар (Липитор), Аторис, Сторвас, Аторвакор и Аторвастатин. Также возможно применение симвастатина (Зокор, Вазилип, Симвор).

Важно помнить, что все гипохолестеринемические средства относятся к препаратам рецептурного отпуска и должны приниматься только по назначению врача и при условии соблюдения рекомендаций по диетическому питанию.

Самостоятельная замена лекарственного средства допускается только в отношении препаратов с одинаковым составом активных компонентов и дозировок. Изменение лечебной дозы или применение лекарства с другим составом должно проводиться только по рекомендации специалиста с учетом показателей липидного обмена и учетом факторов риска.

Смотрите видео о статинах:

Крестор — проверенный эффективный препарат для контроля содержания холестерина в крови, имеющий свои особенности использования. Учет возможных рисков и межлекарственных взаимодействий позволяют повысить эффективность фармакотерапии и минимизировать риск нежелательных проявлений, а наличие нескольких аналогов препарата позволяет продолжать лечение в случае его отсутствия и снижает стоимость терапевтического курса.